• 17:47 – Як позбавитися від гніву: причини та види гніву, методи лікування, поради психологів 
  • 17:46 – Короткострокові цілі в житті і роботі: приклади. Постановка і досягнення цілей 
  • 17:45 – Основні категорії психології - опис, характеристики й особливості 
  • 17:45 – Як не втомлюватися: перевірка загального стану організму, проведення діагностики та аналізів, лікування при необхідності, комплекс вітамінів і мінералів, суворе дотримання режиму праці і відпочинку 

Механізм дії транквілізаторів: опис

У психіатричній практиці застосовується досить обширна група фармакологічних препаратів. Психіатрія використовують транквілізатори частіше інших медичних областей. Але вони застосовуються не тільки для лікування психопатичних захворювань. Так що таке транквілізатори, принцип дії анксіолітиків, і де вони застосовуються? Цей вид медикаментів разом з нейролептиками відноситься до класу психотропних засобів гнітючої типи впливу.
Механізм дії транквілізаторів: опис

Історична довідка

Розробка перших препаратів цієї групи почалася в 1950-х роках. У ті ж часи зародилась наукова психофармакологія. Механізм дії транквілізаторів тоді тільки став вивчатися. Історія застосування почалася з впровадження в медичну практику "Мепротану" ("Мепробамата") в 1958 році і "Еленіум" ("Хлордіазепоксид") в 1959 році. У 1960 році на фармакологічний ринок був випущений "Діазепам", він же "Сибазон" або "Релиум".


В даний час до групи транквілізаторів входить більше 100 препаратів. Сьогодні їх активно вдосконалюють. Транквілізатори (анксіолітики) використовуються для зниження рівня агресії, неспокою, тривоги, емоційних переживань. Їх досить часто призначають для лікування неврозів, як премедикацію перед хірургічною операцією. Бензодіазепіни - це найбільша група транквілізаторів, яку ефективно застосовують для купірування м'язових судом і в лікуванні епілепсії. Механізми дії транквілізаторів недостатньо з'ясовані досі. Але це не заважає їх повсюдного застосування. Крім цього, вони досить добре структуровані.

Транквілізатори: класифікація

Механізм дії є першим умовою, за яким транквілізатори ділять на три групи: 1. Бензодіазепіни (агоністи бензодіазепінових рецепторів). Ці транквілізатори, у свою чергу, класифікуються за механізмом дії та за тривалістю впливу: а.
  • короткочасні (менше 6 годин);
  • середня тривалість дії (від 6 до 24 годин);
  • тривалий вплив (від 24 до 48 годин).
  • б. Особливості біотрансформації (з утворенням і без утворення ФАМ). ст. По вираженості седативно-гіпнотичного впливу (максимальне або мінімальне). р. По швидкості всмоктування у шлунково-кишковому тракті (швидка, повільна, проміжна абсорбція). 2. Агоністи серотонінових рецепторів. 3. Речовини різного типу дії. Опис механізму дії транквілізаторів в медичній літературі зазвичай зводиться до того, що це психофармакологічні засоби, покликані знижувати емоційну напруженість, страх, тривогу. Однак, це ще не все. Транквілізатори покликані не тільки заспокоювати. Механізм дії транквілізаторів пов'язаний з їх здатністю послаблювати процеси сильного збудження гіпоталамуса, таламуса, лімбічної системи. Вони посилюють процеси внутрішніх гальмівних синапсів. Їх часто застосовують для лікування захворювань, не пов'язаних з психіатрією.


    Так, наприклад, міорелаксуючу дію важливо не тільки в лікуванні неврологічних захворювань, але і в анестезіології. Деякі речовини здатні викликати розслаблення гладкої мускулатури, що дозволяє застосовувати їх для лікування різних захворювань, які супроводжуються спазмами, наприклад, виразкових проявів шлунково-кишкового тракту.
    Механізм дії транквілізаторів: опис

    Бензодіазепіни

    Це найпоширеніша і велика група анксіолітиків класичного типу. Ці транквілізатори мають снодійний, седативний, анксіолітичний, міорелаксантної, амнестичний і протисудомний ефекти. Для бензодіазепінових транквілізаторів, механізм дії яких пов'язаний з їх впливом на лімбічну систему і, в деякій мірі, на стовбурові відділи ретикулярної фармації і гіпоталамус, характерне посилення ГАМК-ергического гальмування в центральній нервовій системі. Ці препарати чинять стимулюючий вплив на бензодиазепиновый рецептор хлорного каналу ГАМКа-ергического комплексу, що призводить до конформаційних змін рецепторів і до збільшення числа хлорних каналів. До слова, барбітурати, на відміну від бензодіазепінів, підвищення тривалості відкриття.
    Збільшується струм іонів хлору всередині клітин, підвищується аффинитет (спорідненість) до рецепторів ГАМК. Так як з'являється надлишок негативного заряду (хлору) на внутрішній поверхні мембрани клітин, починається пригнічення нейрональної чутливості та її гіперполяризація. Якщо це відбувається на рівні висхідної частини ретикулярної формації стовбура головного мозку, розвивається седативний ефект, а якщо на рівні лімбічної системи — анксіолітичний (транквілізуючою). Зменшення емоційної напруги, усунення тривоги, страху, створюється снодійний ефект (відноситься до нічних транквілізаторів). Міорелаксантної ефект (м'язово-розслабляючий) розвивається завдяки впливу бензодіазепінів на полісинаптичні спинальні рефлекси і пригнічення їх регуляції.
    Механізм дії транквілізаторів: опис

    Мінуси бензодіазепінів

    Навіть якщо застосовуються на ніч, протягом дня може зберігатися остаточность їх дії, яка проявляється зазвичай млявістю, апатією, розбитістю, сонливістю, збільшенням часу реакції, зниженням пильності, дезорієнтацією, порушенням координації. До цих препаратів розвивається стійкість (толерантність), таким чином з плином часу будуть потрібні все більші дози. Виходячи з попереднього пункту, їм властивий синдром відміни, який проявляється поворотної безсонням. Через тривалий час прийому до безсоння приєднуються дратівливість, розлад уваги, запаморочення, тремор, пітливість, дисфорія.

    Передозування бензодіазепінів

    При передозуванні виникають галюцинації, м'язова атонія (розслаблення), порушення артикуляції, а після сон, кома, пригнічення серцево-судинної і дихальної функцій, колапс. У разі передозування застосовується "Флумазеніл", який є антагоністом бензодіазепінів. Він блокує бензодіазепінові рецептори та зменшує або усуває повністю вираженість ефектів.
    Механізм дії транквілізаторів: опис

    Агоністи серотонінових рецепторів

    "Буспірон" належить до групи агоністів серотонінових рецепторів. Механізм дії транквілізатора "Буспирона" пов'язаний зі зменшенням синтезу і вивільнення серотоніну, а також з зменшенням активності серотонінергічних нейронів. Препарат блокує пост - і пресинаптичні дофамінові D2-рецептори, прискорює збудження дофамінових нейронів.

    Ефект від застосування "Буспирона" розвивається поступово. У нього відсутня снодійне, м'язово-релаксуючу, седативну, протисудомну дію. Практично не здатний викликати лікарську залежність.

    Речовини різного типу дії

    Механізм дії транквілізатора "Бенактизина" пов'язаний з тим, що він є М, Н-холинолитиком. Він виявляє седативний ефект, що викликано, як передбачається, блокадою М-холінорецепторів в ретикулярном відділі головного мозку. Надає помірне місцевоанестезуючу, спазмолітичну дію. Пригнічує ефекти збудливого блукаючого нерва (зменшує секрецію залоз, знижує тонус гладких м'язів), кашльовий рефлекс. Завдяки впливу на ефекти збудливого блукаючого нерва, "Бенактизин" часто використовується для лікування захворювань, що протікають зі спазмами гладких м'язів, наприклад, виразкових патологій, холециститу, коліту та ін.
    Механізм дії транквілізаторів: опис

    Снодійні транквілізатори

    Транквілізатори-гіпнотики: основний механізм дії на організм пов'язаний зі снодійним ефектом. Вони досить часто застосовуються для корекції порушення сну. Часто в якості снодійних застосовуються транквілізатори інших груп ("Реланіум", "Феназпем"); антидепресанти ("Ремерон", "Амітриптилін"); нейролептики ("Аміназин", "Хлорпротіксен", "Сонапакс"). Деякі групи антидепресантів призначаються на ніч ("Леривон", "Ремерон", "Феварін"), так як ефект від сонливості них розвивається досить сильно.
    Гіпнотики поділяються на:
  • бензодіазепіни;
  • барбітурати;
  • мелатонін, этаноламины;
  • небензодіазепіновие гіпнотики.
  • Механізм дії транквілізаторів: опис

    Имидазопиридины

    Зараз з'явилося нове покоління транквілізаторів, яке підрозділяється в нову групу имидазопиридинов (небензодиазепинов). До них відноситься "Золпідем" ("Санвал"). Його відрізняє найменшу токсичність, відсутність звикання, він не порушує функції дихання уві сні і не впливає на денне неспання. "Золпідем" скорочує час засинання і нормалізує фази сну. Володіє оптимальним за тривалістю ефектом. Є стандартом для лікування безсоння.
    Механізм дії транквілізаторів: опис

    Механізм дії транквілізаторів: фармакологія

    "Медазепам". Викликає всі характерні для бензодіазепінів ефекти, однак седативно-снодійну і миореаликсантное дії слабо виражені. "Медазепам" вважається денним транквілізатором. "Ксанакс" ("Алпразолам"). Практично не чинить снодійного впливу. Швидко знімає відчуття страху, тривоги, занепокоєння, депресії. Швидко абсорбується. Пік концентрації речовини в крові настає через 1-2 години після прийому. Здатний накопичуватися в організмі у людей з порушеною функцією нирок і печінки. "Феназепам". Відомий транквілізатор, який був синтезований в СРСР. Він виявляється всі ефекти, характерні для бензодіазепінів. Його призначаються як снодійне засіб, а також для купірування алкогольної абстиненції (синдрому відміни).
    Механізм дії транквілізаторів: опис
    "Діазепам" ("Седуксен", "Сібазон", "Реланіум"). Чинить виражений протисудомний і м'язово-релаксуючий ефект. Його часто застосовують для купірування судом, епілептичних нападів. Рідше застосовують як снодійне. "Оксазепам" ("Нозепам", "Тазепам"). По дії схожий на "Діазепам", однак він набагато менш активний. Протисудомні та міорелаксируючи ефекти виражені слабо. "Хлордіазепоксид" ("Лібріум", "Еленіум", "Хлозепид"). Належить до перших, класичним бензодіазепінів. Він надає всі позитивні і небажані ефекти, характерні для бензодіазепінів.
    Цікаво по темі:
    Механізм дії транквілізаторів: опис
    • Коментують
    • Сьогодні
    • Читають