• 17:56 – Алергічні альвеолиты: можливі причини, симптоми, проведення діагностичних досліджень та лікування 
  • 17:55 – Отруєння марганцівкою: симптоми, перша допомога, методи лікування, наслідки 
  • 17:54 – Свербить чи лишай у людини - опис, основні симптоми і способи лікування 
  • 17:51 – Перелом очниці (орбіти ока): причини, симптоми, методи лікування, наслідки 

Характеристика групи неопіоїдних анальгетиків

У фармакології анальгетики прийнято ділити на опіоїдні і не є такими. Ненаркотичними (не опійними) називають речовини, які послаблюють больовий синдром, не надаючи сильного негативного впливу на функціональність ЦНС. Такі препарати не мають психотропного ефекту, що вигідно відрізняє їх від наркотичних складів, і не пригнічують нервові центри. Завдяки цим нюансам кошти отримали широке поширення в медичній практиці в наші дні.

Ефективність та її особливості

Неопиоидная – група анальгетиків, якій притаманний відносно малий ефект ослаблення больового синдрому у порівнянні з потужними наркотичними засобами. Якщо синдром пояснюється вісцеральними порушеннями, травмою, такі препарати практично неефективні.


Описуваної категорії засобів властивий не тільки аналгетичний ефект, але і протизапальний. Крім того, неопіоідние анальгетики – препарати, які збивають жар. При вживанні засобів у терапевтичній дозі знижується тромбоцітной агрегація. Речовини впливають на імунну компетентність на клітинному рівні.
Характеристика групи неопіоїдних анальгетиків

Нюанси ефективності

Опіоїдні і неопіоідние анальгетики досліджуються лікарями ось вже не перше десятиліття. В даний час поки не вдалося точно встановити, які деталі фармакологічної активності ненаркотичних засобів. Є ряд гіпотез, що пояснюють ефективність складів. Найбільш поширений варіант наступний: під впливом активних сполук в тканинах організму слабшає вироблення простагландинів, що призводить до бажаного полегшення стану в цілому.


Механізм дії неопіоїдних анальгетиків пов'язаний з функціями таламических центрів. За рахунок застосування препаратів сповільнюється проведення імпульсів болі в приймаючі їх мозкові центри. Це центральне дію досить сильно відрізняється від притаманного наркотичних складам. Ненаркотичні речовини не коригують здатність ЦНС підсумувати імпульси.

Саліцилати

Виходячи з класифікації неопіоїдних анальгетиків, саліцилати – це такі речовини, які здатні коригувати різні етапи ланцюжка, що призводить до активності вогнища запалення. Встановлено, що результативність цих коштів основний ефект обумовлений пригніченням біологічного продукування простагландинів. Клінічні дослідження показали, що саліцилати стабілізують лизосомную мембрану, що уповільнює реакцію роздратування, пригнічує вивільнення протеаз. Саліцилати – анальгетики, дія яких пов'язана з білковими реакціями: активні сполуки попереджають денатурацию молекул. Препарату властивий антикомплементарный ефект. Пригнічення виробництва простагландинів стає причиною зменшення активності запального вогнища. Одночасно знижується альгогенный ефект брадикініну. Неопіоідние препарати зазначеної групи активізують зв'язок надниркових залоз і гіпофіза, за рахунок чого стає більш активним виділення кортикоидов.

Варіанти: коштів багато

Список неопіоїдних анальгетиків досить широкий, а ефективність цих препаратів сильно різниться. Мабуть, найвідомішими можна сміливо назвати:
  • Ацетилсаліцилову кислоту.
  • «Найз».
  • «Ибуфен».
  • Характеристика групи неопіоїдних анальгетиків
    Різниця в силі дії пов'язана з відмінними для існуючих препаратів здібностями просочуватися в органічні тканини. Прийнято виділяти кілька основних груп знеболюючих: прості антипіретики, антифлогистики, антизапальні негормональні речовини. Переважний відсоток представлених в аптеках засобів – слабкі кислоти, здатні без праці проникнути у вогнище патологічного процесу. У хворих тканинах відбувається накопичення фармакологічно активних сполук. Виведення з організму властиво для більшості з уриною, менший відсоток – з жовчю. Переважно неопіоідние анальгетики центральної дії елімінуються у вигляді продуктів метаболізму, що протікає печінки. Одержувані в таких реакціях речовини не мають якого-небудь ефекту.

    Особливості ефективності: як все відбувається?

    Прийнявши центральний неопиоидный анальгетик, хворий незабаром відчуває ослаблення болю, спадає жар. Дещо повільніше розвивається десенсибілізуючий ефект, пригнічується вогнище запалення. Для досягнення вираженого результату за цими двома напрямками активності доведеться приймати досить великі дози медикаменту. Це пов'язане з ймовірністю ускладнень, побічних ефектів, зумовлених пригніченням вироблення простагландинів. Найчастіше препарати призводять до накопичення натрію, формування укритих виразками ділянок в ШКТ, набряклості і схильності до кровотечі. Крім того, тривале використання анальгетиків, особливо у великих дозах, отруює організм. Хімічні речовини, що містяться в препаратах, пригнічують кровотворну функцію, стимулюють метгемоглобінемію та інші тяжкі стани. Всі відомі в даний час неопіоідние анальгетики центральної дії можуть бути причиною алергічної реакції і парааллергического відповіді організму.
    Характеристика групи неопіоїдних анальгетиків
    Використання складів в період виношування дитини може стати причиною пригнічення, уповільнення пологової активності, закриття артеріального протоку раніше покладеного часу. Як правило, у першій третини строку такі кошти зовсім не призначають з-за підвищеного ризику патогенного ефекту, хоча для основного відсотка медикаментів проводилися експерименти на тваринах, що довели відсутність тератогенної дії.

    Наука не стоїть на місці

    Досліджуючи опіоїдні і неопіоідние анальгетики, вчені встановили, що деякі речовини можуть при відсутності наркотичного ефекту одночасно інгібувати виробництво не тільки простацикліну, ПГ, тромбоксану, але і лейкотрієнів. Це якість отримало назву «пригнічення липооксигенеза». Препарати, яким притаманні обидва цих ефекту, почали проводитися відносно недавно, але напрямок виглядає виключно перспективним. Вони показують більш виражений протизапальний ефект, а от імовірність парааллергических відповідей знижена до мінімуму. Практично неможливо розвиток астми, висипки, нежиті, «аспірінової тріади». Не менш перспективними виглядають неопіоідние анальгетики, вибірково впливають на генерування в організмі циклооксигеназ різного типу. Вже розроблено склади, що впливають тільки на тромбоксан-синтетази, синтетази ПГ F2-альфа, ЦОГ-2. Перший тип – це «Ибуфен», заснований на ибутрине, другий – препарати на тиапрофене. Для них властива менша ймовірність виникнення набряклості, виразки або бронхіального спазму через брак ПГ F2. Нарешті, останній тип представлений у продажу серією «Найз», що працює на нимесулиде.

    НПЗЗ

    Список ліків-анальгетиків цієї категорії включає найменування, відомі практично кожній людині, що використовував знеболювальне хоч раз у житті. У нього входять:
  • «Вольтарен».
  • «Диклофенак».
  • «Кетопрофен».
  • Характеристика групи неопіоїдних анальгетиків
    Такі засоби використовують, якщо турбує больовий синдром в суглобових, м'язових тканинах, якщо болить голова або виявлена невралгія. Речовини показані при запальних процесах в цих областях локалізації. В якості засобу для зняття спека НПЗЗ можна застосовувати, якщо хворого морозить, температура піднімається вище 39 градусів. Неопиодные анальгетики цієї групи можна поєднувати з розширюють судини, антигістамінними препаратами і нейролептиками – це допомагає збільшити антипіретичний ефект.

    Обережність – важливий аспект лікування

    Неопиодные анальгетики - саліцилати в першу чергу - можуть стати причиною розвитку синдрому Рея, тому необхідно вкрай обережно призначати такі кошти дітям. В групу ризику по ускладнення відносять пацієнтів молодше дванадцятирічного віку з вірусною етіологією захворювання. Амідопірин, індометацин можуть бути причиною судорожности. Оптимальною заміною розглядають парацетамол.
    Крім описаних неопіоїдних анальгетиків, десенсибілізуючі якості та пригнічення вогнищ запалення властиво похідним індол-, фенілоцтової, пропіонової, фенамовой кислот. Призначаючи терапевтичний курс виходячи з нюансів і стану, лікар повинен пам'ятати, що анілінові похідні практично не активні у вогнищах запалення, а піразолон хоч і може допомогти в ряді випадків, але використовується вкрай рідко в силу здатності пригнічувати кровотворну функцію. Крім того, терапевтичний ефект, властивий цій речовині, доволі вузький. Будь-які НПЗЗ категорично заборонено використовувати, якщо виявлена в ході курсу або спостерігалася в минулому алергічна реакція, парааллергический відповідь організму. Не можна застосовувати ці препарати при виразці шлунку, порушеннях кровотворної функції організму, а також в першій третині терміну виношування дитини.

    Категорії і типи

    Для спрощення орієнтування серед великої кількості знеболювальних препаратів, що випускаються промисловістю, прийнято ділити кошти не тільки на опіоїдні і не є такими, але і змішані препарати. Серед ненаркотичних виділяють антипіретики, об'єднані склади, медикаменти з центральним і периферичним ефектом. Спазмоанальгетікі – це така група засобів, у складі яких є кілька активних речовин. Приміром, «Діган» випускають з включенням у формулу німесуліду, дицикломіну. Комбіновані анальгетики, представлені на продажу під різними торговими найменуваннями, виготовлені на наступних речовинах:
  • «Солпадеїн» – парацетамол поєднується з кофеїном і кодеїном.
  • «Беналгин» – до метамізолу також доданий кофеїн, крім того, у формулі присутній тіамін.
  • «Парадик» – комбінація диклофенаку, парацетамолу.
  • «Ибуклин» – препарат, що містить парацетамол, ібупрофен.
  • «Алька-прим» – медикамент, заснованих на ацетилсаліцилової кислоти, до якої додана аминоуксусная.
  • «Алка-зельтцер» – засіб, містить лимонну, ацетилсаліцилову кислоту та натрієвий водний карбонат.
  • Характеристика групи неопіоїдних анальгетиків

    Особливості і відмінності

    Неопиодные склади не роблять впливу на опіоїдні рецептори і не призводять до формування у пацієнта залежності. Їм не властиво наявність фармакодинамічних антагоністів. Речовини не дестабілізують роботу кашльового центру та органів дихання, не призводять до порушення стільця (запорів). Всі зазначені властивості вигідно відрізняють їх на тлі наркотичних знеболювальних. Неопиодные засоби призначають при малих травмах – ударах і розтягненнях. Препарати ефективні при розриві зв'язок і допомагають полегшити стан при травмі м'яких тканин. Можна використовувати склади, якщо хворобливість турбує в післяопераційному періоді, синдром оцінюється як середній по рівню. Речовини показані при болю в голові, зубний, при спазмах шляхів протікання урини, жовчі. Їх використовують при лихоманці. Так склалося, що ненаркотичні знеболювальні багатьом звичні і нерідко застосовуються в рамках самолікування, тобто немає нікого контролю за вживанням складів. Це робить особливо актуальною проблему ускладнень, побічних ефектів.

    Саліцилова кислота та піразолон

    Похідні цих двох речовин використовуються для виготовлення широкого спектру медикаментів. Найбільш відомий обивателю «Аспірин», чия ефективність обумовлена ацетилсаліциловою кислотою. Крім того, у фармацевтичній промисловості поширені метилсаліцилат, салициламид. Досить відомі своїм результатом медикаменти, засновані на натриевом салицилате, ацелизине. Для всіх засобів цього класу властива досить низька отруйна здатність. Випробування показали: летальна доза ацетилсаліцилової кислоти – 120 р. В той же час є і слабкий момент: дратує підвищена активність, що є велика ймовірність формування кровотечі і укритих виразками ділянок. Зазначені кошти не використовують для пацієнтів молодше дванадцятирічного віку. На речовинах, отриманих з піразолону, виготовлений всім відомий «Анальгін», чий основний компонент – метамезол. Не менш популярним вважається «Бутадіон», що працює за рахунок включення в формулу фенилбутазона, і «Антипірин», виготовлений на феназоне. Хорошою репутацією володіє препарат «Амідопірин», основне з'єднання у складі якого – амінофеназон. Всім перерахованим засобів притаманний відносно вузький спектр терапевтичної активності, разом з тим оцінюється досить істотним гнітючий ефект кровотворної функції. Це накладає обмеження на тривалість лікування: допустимі лише короткочасні курси. Метамезол в стаціонарних умовах частіше призначають инъективно, оскільки речовина добре розчиняється у воді. Його можна вводити в м'язові тканини, відня або під шкіру в разі, якщо необхідний терміновий місцевий знеболюючий ефект, зниження температури. При виборі лікарського засобу потрібно пам'ятати, що в дитячому віці при використанні амідопірину коригується поріг готовності до судом, знижується діурез.
    Характеристика групи неопіоїдних анальгетиків

    Парааминофенол і индолуксусная кислота

    У хімічних реакціях за участю парааминофенола отримують парацетамол, фенацетин. Обидва ці засоби неефективні проти активного запального вогнища, їм не притаманний антиревматическоий ефект і здатність коригувати в'язкість крові. Використання складів пов'язане із мінімальним ризиком формування виразки, а для нирок речовини безпечні і не пригнічують активність органу. Практично не змінюється поріг судомної готовності. При підвищеній температурі основний засіб вибору – саме парацетамол. Особливо актуально це для лікування дітей. Тривале використання фенацетину може стати причиною інфаркту. З участю індолуксусной кислоти отримують сулиндак, стодолак, індометацин. Останній – еталонний складу в аспекті протизапального ефекту. Вважається, що саме индометацину він властивий найбільшою силою. У той же час медикамент впливає на обмінні процеси з мозковими медіаторами, знижується концентрація ГАМК. Вживання препарату супроводжується порушеннями сну, емоційністю, підвищеним тиском, судорожностью. При психозі висока вірогідність загострення стану. Сулиндак, потрапляючи в людський організм, трансформується в індометацин. Цього медикаменту властивий повільний, тривалий ефект.

    Фенилуксусная і пропіонова кислоти

    На першій виготовляють диклофенак-натрій – основний компонент для препаратів «Вольтарен», «Ортофен». Речовина відносно рідко провокує появу ділянок виразки в ШКТ, частіше засіб використовують для боротьби з запальним процесом і проти ревматизму.
    Характеристика групи неопіоїдних анальгетиків
    З участю пропіонової кислоти протікають реакції отримання кето-, ибу-, пирпрофена, напроксену, тиапрофеновой кислоти. Найбільш виражена активність запальних вогнищах притаманна пирпрофену, напроксену. Для тіапрофена встановлена висока виборча активність, за рахунок чого рідше спостерігається побічна реакція з боку ШКТ, органів дихання, репродуктивної системи. Ібупрофен багато в чому схожий на диклофенак.
    Цікаво по темі:
    Характеристика групи неопіоїдних анальгетиків
    • Коментують
    • Сьогодні
    • Читають