• 17:56 – Алергічні альвеолиты: можливі причини, симптоми, проведення діагностичних досліджень та лікування 
  • 17:55 – Отруєння марганцівкою: симптоми, перша допомога, методи лікування, наслідки 
  • 17:54 – Свербить чи лишай у людини - опис, основні симптоми і способи лікування 
  • 17:51 – Перелом очниці (орбіти ока): причини, симптоми, методи лікування, наслідки 

Антагонізм у фармакології: визначення поняття і приклади

У сучасному світі існує величезна кількість лікарських засобів. Крім того, що кожне з них володіє конкретними фізичними і хімічними властивостями, вони ще є учасниками певних реакцій в організмі. Так, наприклад, при одночасному вживанні двох і більше препаратів вони можуть вступити у взаємодію один з одним. Це може призвести до взаємного посилення дії одного або обох засобів (синергизму), так і до їх ослаблення (антагонізму). Нижче буде детально розглянуто другий тип взаємодії. Отже, антагонізм у фармакології. Що це?

Опис цього явища

Визначення антагонізму у фармакології сталося від грецького: anti – проти, agon – боротьба. Це тип взаємодії лікарських засобів, при якому відбувається ослаблення або зникнення лікувального ефекту одного або кожного з них. При цьому речовини діляться на дві групи.
  • Агоністи – ті, що при взаємодії з біологічними рецепторами отримують від них відгук, тим самим надаючи свій ефект на організм.
  • Антагоністи – ті, що нездатні самостійно стимулювати рецептори, так як володіють нульовою внутрішньою активністю. Фармакологічний ефект таких речовин обумовлений взаємодією з агоністами або медіаторами, гормонами. Вони можуть окупувати як однакові рецептори, так і різні.
  • Говорити про антагонізм можна тільки у разі точних дозувань і конкретних фармакологічних ефектів препаратів. Наприклад, при їх іншому кількісному співвідношенні може відбутися ослаблення або повна відсутність дії одного або кожного, а може, навпаки, відбутися посилення (синергізм).


    Точну оцінку ступеня антагонізму можна дати тільки за допомогою побудови графіків. Такий метод наочно демонструє залежність відносин між речовинами від їх концентрації в організмі.
    Антагонізм у фармакології: визначення поняття і приклади

    Види взаємодії препаратів один з одним

    В залежності від механізму, існує кілька видів антагонізму у фармакології:
  • фізичний;
  • хімічний;
  • функціональний.
  • Фізичний антагонізм у фармакології – взаємодія ліків між собою обумовлено їх фізичними властивостями. Наприклад, активоване вугілля – абсорбент. При отруєнні якими-небудь хімічними речовинами вживання вугілля нейтралізує їх дію і виводить токсини з кишечника.
    Антагонізм у фармакології: визначення поняття і приклади
    Хімічний антагонізм у фармакології – взаємодія препаратів обумовлено тим, що вони вступають в хімічні реакції один з одним. Цей тип знайшов велике застосування в області лікування отруєнь різними речовинами.


    Наприклад, при отруєнні ціанідами і введення «Тіосульфату натрію» відбувається процес сульфування перше. У підсумку вони перетворюються на менш небезпечні для організму роданіди.
    Антагонізм у фармакології: визначення поняття і приклади
    Другий приклад: при отруєнні важкими металами (миш'як, ртуть, кадмій та інші) застосовуються «Цистеїн» або «Унітіол», які нейтралізують їх. Перераховані вище види антагонізму об'єднує те, що в їх основі лежать процеси, які можуть протікати як усередині організму, так і в навколишньому середовищі. Функціональний антагонізм у фармакології відрізняється від двох попередніх тим, що він можливий лише в тілі людини. Ділиться даний вид на два підвиди:
  • непрямий (опосередкований);
  • прямий антагонізм.
  • У першому випадку лікарські засоби впливають на різні елементи клітини, але при цьому один усуває дію іншого. Наприклад: курареподобные препарати («Тубокурарин», «Дитилін») впливають на скелетні м'язи через холінорецептори, при цьому вони усувають судоми, які є побічною дією стрихніну на нейрони спинного мозку.
    Антагонізм у фармакології: визначення поняття і приклади

    Прямий антагонізм у фармакології

    Даний вид потребує більш детального вивчення, так як включає в себе безліч різних варіантів. У цьому разі препарати діють на однакові клітини, тим самим пригнічуючи один одного. Прямий функціональний антагонізм поділяється на кілька підвидів:
  • конкурентний;
  • нерівноважний;
  • не конкурентний;
  • незалежний.
  • Конкурентний антагонізм

    Обидві речовини взаємодіють з одними і тими ж рецепторами, при цьому виступаючи один для одного суперниками. Чим більше молекул однієї речовини зв'яжеться з клітинами організму, тим менше рецепторів зможуть зайняти молекули іншого. Дуже багато лікарських препаратів вступають саме в конкурентний прямий антагонізм. Наприклад, «Димедрол» і «Гістамін» взаємодіють з одними Н-гістаміновими рецепторами, при цьому вони є конкурентами один для одного. Аналогічно обстоїть ситуація з парами речовин:
  • сульфаніламіди («Бісептол», «Бактрим») і параамінобензойна кислота (скорочено: ПАБК);
  • фентоламін – адреналін і норадреналін;
  • гіосціамін і атропін – ацетил-холін.
  • У перелічених прикладах одне речовин є метаболітом. Однак конкурентний антагонізм можливий і в тих випадках, коли жодна з сполук таким не буде. Наприклад:
  • «Атропін» – «Пілокарпін»;
  • «Тубокурарин» – «Дитилін».
  • В основі механізмів дії багатьох препаратів лежить і антагоністичні відношення з іншими речовинами. Так сульфаніламіди, конкуруючи з ПАБК, надають на організм протимікробний ефект. Блокування рецепторів холіну «Атропіном», «Дитиліном» та деякими іншими ліками пояснюється тим, що вони конкурують з ацетилхоліном в синапсах. Безліч ліків класифікується саме на основі їх приналежності до антагоністів.

    Нерівноважний антагонізм

    При нерівноважному антагонізмі два препарату (агоніст і антагоніст) теж взаємодіють з однаковими биорецепторами, але взаємодія одного з речовин практично необоротно, так як після цього активність рецепторів значно знижується.
    Антагонізм у фармакології: визначення поняття і приклади
    Другого речовині не вдається успішно взаємодіяти з ними, в якій кількості він ні намагався надати ефект. У цьому полягає даний вид антагонізму в фармакології. Приклад, що є самим яскравим в даному випадку: дибенамин (в ролі антагоніста) і норадреналін або гістамін (в ролі агоністів). У присутності першого другі не в змозі надати свій максимальний ефект навіть при дуже високих дозах.

    Неконкурентний антагонізм

    Неконкурентний антагонізм полягає в тому, що один з препаратів взаємодіє з рецептором поза його активного центру. В результаті цього знижується ефективність взаємодії з цими рецепторами другого препарату. Прикладом такого ставлення речовин є дія гістаміну та бета-адреноміметиків на гладку мускулатуру бронхів. Гістамін збуджує Н1 рецептори клітин, тим самим викликаючи звуження бронхів. Бета-адреноміметики («Сальбутамол», «Допамін») діють на бета-адренорецептори і викликають розширення бронхів.

    Незалежний антагонізм

    При незалежному антагонізмі лікарські речовини діють на різні рецептори клітини, змінюючи її функцію в протилежних напрямках. Наприклад, спазм гладких м'язів, викликаний карбахолином у результаті його впливу на м-холінорецептори м'язових волокон, зменшується адреналіном, розслабляє гладкі м'язи через адренорецептори.

    Висновок

    Антагонізм у фармакології: визначення поняття і приклади
    Надзвичайно важливо знати що це таке антагонізм. У фармакології існує безліч видів антагоністичних відносин між ліками. Це обов'язково потрібно враховувати лікарям при одночасному призначенні пацієнту декількох препаратів і провізору (або фармацевта) при їх відпуску з аптеки. Це допоможе уникнути непередбачених наслідків. Тому в інструкції по застосуванню будь-якого ліки завжди є окремий пункт про взаємодію з іншими речовинами.
    Антагонізм у фармакології: визначення поняття і приклади
    • Коментують
    • Сьогодні
    • Читають